Анонсы статей



ГОЛОВНА
ГОЛОВНА Поиск
 

статьи схожей тематики

Теперь качественное лечение доступно всем

Начало 1970-х годов было периодом большой популярности аминогликозидов.
Начало 80-х было эрой пенициллинов широкого спектра действия, а конец 80-х — хинолонов.
1990-е годы, вероятно, станут десятилетием макролидов.

R.Wise


В 90-х годах прошлого столетия был отмечен исключительный подъем интереса практикующих врачей к макролидным антибиотикам, который возрастает и в настоящее время, что обусловлено уникальными фармакокинетическими и динамическими характеристиками данного класса препаратов (отличное проникновение в ткани, хорошая переносимость, широкий спектр действия и удобство применения новых макролидов).
Сегодня в Украине создано специализированное производство макролидных антибиотиков. Инновационная организация производства, современное оборудование, автоматизация и технологичность процессов, квалифицированный персонал обеспечивают высокое качество продукции. Специализированные производства макролидов и стерильных цефалоспоринов ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница” по своему уровню не имеют равных не только в Украине — подобных заводов насчитываются единицы во всем мире. Специалистам-медикам предложены сразу три современных макролида, которые являются лучшими представителями данного класса антибиотиков: Роксилид (рокситромицин), Кламед (кларитромицин), Азицин (азитромицин). Несмотря на различия в структуре, особенности фармакодинамики и фармакокинетики, макролидные антибиотики имеют одинаковый механизм действия и очень близкие спектры противомикробной активности, наиболее хорошо реализуемые в условиях щелочной (рН>7,5) реакции окружающей среды. Но наибольший интерес из препаратов данной группы, безусловно, представляет Роксилид, который отличается наилучшим фармакоэкономическим профилем среди всех противомикробных препаратов, применяемых в клинической практике.
Спектр антимикробной активности Роксилида достаточно широк и охватывает основные клинически значимые штаммы патогенов как среди обычной, так и среди внутриклеточной “атипичной” бактериальной микрофлоры (табл.1) [2].
Препарат оказывает выраженный постантибактериальный эффект (временное прекращение размножения микроорганизмов после ограниченного периода воздействия антибиотика) в отношении S.aureus, S.pyogenes, S.pneumoniae, H.influenzae. Рокситромицин проявляет также субМПК-эффект (то есть продолжает действовать на некоторые микроорганизмы даже после снижения его концентрации ниже МПК для данного возбудителя). В результате, например, снижается вирулентность S.aureus (в исследованиях in vitro было показано, что под влиянием таких концентраций рокситромицина у золотистых стафилококков тормозится выработка коагулазы, лецитиназы, дезоксирибонуклеазы и бета-гемолизина) [2].
Одним из феноменов, открытых в последнее время, который можно рассматривать как дополнительный механизм устойчивости возбудителей к бета-лактамным антибиотикам, является так называемый феномен интернализации. Этот термин стали использовать после обнаружения способности некоторых штаммов S.pyogenes проникать внутрь клеток дыхательных путей и выживать в них [9] даже при использовании в качестве терапии бета-лактамных антибиотиков. Данный феномен изучен пока недостаточно, но нет гарантий, что подобными свойствами не обладают и другие, клинически более значимые для респираторной патологии возбудители. Таким образом, с учетом спектра действия и эффективности против возбудителей, локализующихся внутри клеток, высокой клинической эффективности и безопасности применения макролидные антибиотики становятся все более популярными в клинической практике.


Непрямая антибактериальная активность рокситромицина обусловлена его накоплением в нейтрофильных гранулоцитах и макрофагах (поступление к месту инфекции), повышением их адгезии, хемотаксиса и фагоцитарной активности.
Одним из преимуществ Роксилида (рокситромицина) является также его улучшенная фармакокинетика (табл.2) [2]. По сравнению с эритромицином рокситромицин более устойчив к действию соляной кислоты желудка, лучше и быстрее всасывается. Поэтому он имеет более высокую биодоступность при приеме внутрь. Наибольшее значение придается способности препарата создавать самые высокие среди макролидов концентрации в крови и длительному периоду полувыведения (по последнему показателю этот антибиотик уступает только азитромицину). Ценность этих показателей становится очевидной при рассмотрении фармакокинетики макролидов.
Длительный период полувыведения дает возможность использовать рокситромицин с равной эффективностью как 2, так и 1 раз в день (из других макролидов только азитромицин назначается 1 раз в день). Уменьшение кратности приема препарата повышает приверженность больных к соблюдению режима терапии, что, в конечном итоге, улучшает результаты лечения.
Заслуживают внимания и некоторые другие свойства рокситромицина. Как и другие макролиды, рокситромицин оказывает противовоспалительное действие, причем у него оно выражено больше, чем у кларитромицина и азитромицина [9]. Противовоспалительное действие этого препарата связывают с наличием у него антиоксидантных свойств и способностью ингибировать выработку цитокинов (интерлейкина-3, -4, фактора некроза опухолей альфа).
Важное место занимают макролиды также в лечении заболеваний, передающихся половым путем, прежде всего — урогенитальных хламидиозов и микоплазменных инфекций. Однако следует напомнить о низкой активности почти всех макролидов (и рокситромицина в том числе) в отношении M.hominis.


Результаты клинических исследований рокситромицина

Внебольничные пневмонии. В сравнительных испытаниях клиническая эффективность рокситромицина составила 80–96% (у препаратов сравне­ния — 63–100%), показатель бактериологической эрадикации — соответственно 72–83% и 57–80%. По клинической и микробиологической эффективности рокситромицин не уступал другим макролидным (эритромицин, кларитромицин, мидекамицин), бета-лактамным (амоксициллин, амоксициллин/клавуланат, цефрадин) и тетрациклиновым антибиотикам (доксициклин) [1].
Обострения хронического бронхита. Клиническая эффективность рокситромицина при данной патологии составила 83–95%. По этому показателю препарат не уступает амоксициллину, амоксициллин/клавуланату, цефаклору, доксициклину, эритромицину и азитромицину. В одном из рандомизированных исследований у больных с инфекциями нижних дыхательных путей, среди которых преобладали острый бронхит и обострение хронического бронхита, клиническая эффективность рокситромицина (100%) оказалась достоверно выше, чем кларитромицина (82%) [2].


Инфекции ЛОР-органов. Эф­фек­тив­ность рокситромицина при лечении тонзиллофарингитов, острых средних отитов и синуситов составила 82–96% и в одном рандомизированном исследовании превосходила таковую кларитромицина [2].
Результаты ряда других клинических исследований рокситромицина представлены в таблице 3 [2].
В последние годы в печати широко обсуждается роль инфекции, в первую очередь — Chlamydia pneumoniae, в формировании атеросклероза. Выраженная противовоспалительная активность рокситромицина в сочетании с его высокой активностью в отношении хламидий стала главной причиной того, что именно этот препарат был выбран для первого клинического исследования эффективности макролидов в лечении острых коронарных синдромов (панель 3) [4, 7]. Достоверные положительные отличия в группе пациентов, у которых применяли рокситромицин, были выявлены спустя 1 мес от начала исследования, но в дальнейшем они нивелировались. Тем не менее, эта область использования макролидов, включая рокситромицин, представляется весьма перспективной.
В заключение следует попытаться дать ответ на вопрос: почему во многих клинических ситуациях именно рокситромицину отдают предпочтение перед другими макролидами? В своей рутинной деятельности не каждый врач станет задумываться о таких отвлеченных материях, как сравнительная фармакокинетика или фармакодинамика различных антибиотиков. Более вероятно, что он будет ориентироваться на более “зримые” достоинства препаратов. Таких достоинств у рокситромицина три — удобство применения, безопасность и приемлемая стоимость.
Удобство применения связано, прежде всего, с тем, что препарат с равной эффективностью может применяться 1 или 2 раза в сутки (табл.4) [6]. Для сравнения: эритромицин следует принимать 4 раза в день, мидекамицин — 3 раза и т.д. Ни один макролид, кроме азитромицина и рокситромицина, не обеспечивает должного клинического эффекта при однократном приеме.
Безопасность препарата была многократно подтверждена в ходе клинических исследований. На сегодняшний день рокситромицин — самый безопасный макролидный антибиотик (табл.5) [2].








Вот еще несколько аспектов безопасности: рокситромицин в меньшей степени, чем эритромицин, стимулирует моторику желудка. При назначении рокситромицина нет необходимости корректировать дозу у пациентов с почечной недостаточностью, при печеночной недостаточности дозу антибиотика уменьшают вдвое. Препарат почти не угнетает цитохром P450 в печени, в связи с чем редко вступает в лекарственные взаимодействия с другими медикаментами. Роксилид (рокситромицин) вызывает лекарственные взаимодействия реже, чем эритромицин, и значительно реже, чем кларитромицин.
Наконец, стоимость Роксилида находится в приемлемом ценовом интервале, в сравнении не только с макролидами, но и антибиотиками других групп, что делает его доступным для всего населения Украины. Роксилид обладает оптимальным фармакоэкономическим профилем (стоимость курса лечения Роксилидом ниже стоимости курса терапии эритромицином) и является современным и доступным препаратом для лечения различных инфекционно-воспалительных заболеваний (табл.6).
Роксилид (рокситромицин) — современный макролидный антибиотик. Высокая эффективность данного препарата при различных инфекциях, прежде всего — респираторных, урогенитальных, кожи и мягких тканей, подтверждена многими клиническими исследованиями. По выраженности клинического и бактериологического эффектов рокситромицин не уступает другим препаратам-макролидам, но значительно превосходит их по ряду других параметров.
Преимуществами Роксилида перед другими макролидами являются:
- создание более высоких и стабильных концентраций в крови и тканях;
- длительный период полувыведения и возможность назначения 1–2 раза в день;
- синергизм с иммунной системой организма;
- противовоспалительное действие;
- наличие постантибиотического эффекта;
- хорошая переносимость взрослыми и детьми;
- меньшая вероятность лекарственного взаимодействия;
- фармакоэкономические преимущества.
Таким образом, в нашем арсенале появился новый эффективный и безопасный макролидный антибиотик — Роксилид производства ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”. Убедиться в его достоинствах теперь можно и на основании собственного клинического опыта.

Материал подготовлен ЗАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”


Литература

[1] Страчунский Л.С., Богданович Т.М. Состояние антибиотикорезистентности в России. В кн.: Страчунский Л.С., Белоусов Ю.Б., Козлов С.Н., Антибактериальная терапия: Практ. руков. – М.: РЦ “Фармединфо”, 2000. – С.7–11.
[2] Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике. – Смоленск: Русич, 1998.
[3] Felmingham D., Harding I. The new ketolide telithromycin is highly active against European isolates of community-acquired respiratory pathogens examined in the PROTEKT Study// Int. J. Antomicrob. Agents. – 2001. – V.17(6): Abstr. P19.020.
[4] Gialdroni Grassi G., Grassi C. Clinical application of macrolides and azalides in Legionella, Mycoplasma, and Chlamydia respiratory infections. In: Neu H.C., Young L.S., Zinner S.H., Acar J.F., ed. New macrolides, azalides and streptogramins in clinical practice. – New York, 1995. – P.95–119.
[5] Greenwood D., ed. Antimicrobial chemotherapy. – New York: Oxford University Press, 2001.
[6] Gurfinkel E., Bozovich G., Beck E. for the ROXIS Study Group. Treatment with the antibiotic roxithromycin in patients with acute non-Q-wave coronary syndromes. The final report of the ROXIS study// Eur. Heart. J. – 1999. – V.20. – P.121–127.
[7] Gurfinkel E., Bozovich G., Daroka A., for the ROXIS Study Group. Randomised trial of roxithromycin in non-Q-wave coronary syndromes: ROXIS pilot study// Lancet. – 1997. – V.350. – Р.404–407.
[8] Hoban D.J., Low D.E., Felmingham D. Susceptibility of the respiratory pathogens collected in North America from patients with community-acquired respiratory tract infections: results from the PROTEKT Study// Int. J. Antomicrob. Agents. – 2001. – V.17(6): Abstr. P19.039.
[9] LaPenta et al., 1994; Facinelli B. et al.// Lancet. – 2001. – V.358. – Р.30–33.
[10] Pechere J.-C. Clinical evaluation of roxithromycin 300 mg once daily as alternative to 150 mg twice daily// Diagn. Microbiol. Infect. Dis. – 1992. – V.15 (Suppl.4). – Р.111S–117.
[11] Scaglione F., Rossoni G. Сравнительная противовоспалительная активность рокситромицина, азитромицина, кларитромицина// Клин. фармакол. тер. – 1998. – №7(3). – С.38–40.


Статьи на похожую тематику:

1. Подагрическая нефропатия и ее лечение

2. Ранний ревматоидный артрит: диагностика и лечение

3. А.С.Стычинский Немедикаментозное лечение фибрилляции предсердий

4. И. Э. Кушнир Воспалительные заболевания кишечника: диагностика и лечение

5. Вклад компании “Ф.Хоффманн–Ля Рош Лтд.” в лечение вирусных гепатитов

6. Лечение больных хроническим гепатитом С при “нормальном” уровне АЛТ

7. Розиглитазон: какие проблемы решает лечение инсулинорезистентности?

8. Лечение хронических вирусных гепатитов: чем раньше, тем лучше

9. Этиология, патогенез, клиника и лечение экзокринной панкреатической недостаточности

10. Современные взгляды на патогенез, диагностику и консервативное лечение глаукомы



зміст